2021年5月27日

上海,圣地亚哥-睿跃生物科技有限公司(Cullgen, Shanghai)是全球靶向蛋白降解药物(PROTAC)领域的先驱之一。公司联合创始人兼首席科学家熊跃博士和药物发现总监韩笑然博士应邀参加2021年5月25-27日举办的泛素连接酶靶向药物开发峰会(Ligase Targeting Drug Development Summit),会议主旨为成功发现、表征和功能验证选择性泛素连接酶E3在蛋白质降解及其他方面的治疗应用。

熊跃博士的演讲题目为“Cullin家族泛素连接酶 (CRL E3):从催化机制、组装到靶向蛋白质降解”。 熊跃博士阐述了如何瞄准RING-type泛素连接酶,CRL E3泛素连接酶特别适合靶向蛋白质降解剂开发的原因,以及如何劫持CRL E3来瞄准其他蛋白质靶点。

韩笑然博士参与了关于“探索靶向泛素连接酶E3的治疗价值”的专题讨论。阐述了Cullgen是如何利用独特的uSMITE^TM技术,研究泛素连接酶连接酶复合物结构,识别泛素连接酶上的可结合口袋,最终找到全新的连接酶配体用于靶向蛋白降解剂的临床管线。

连接酶靶向药物开发峰会为国际大型制药企业、创新生物技术和开创性学术机构的专门科学组织召开。目的是成为有效利用泛素连接酶进行蛋白质调节或降解策略提供了一个专门的交流平台。专家们将探讨这一专门领域的主要里程碑和关键问题;从探索连接酶的发现和表征,研究细胞和组织的特异性,到为努力扩展降解剂的工具箱。领先的生物制药公司分享该领域的专业知识,促进理解,加速蛋白质降解管线项目的开发。

睿跃生物(Cullgen)是一家新兴的生物制药公司,致力于开发全球首创的靶向蛋白降解剂药物,以用于治疗癌症和其它缺乏有效疗法的严重疾病。公司的专有技术平台,ubiquitin-mediated, small molecule-induced target elimination technology (uSMITE™),是基于蛋白质降解科学的最新前沿技术。传统药物通常是通过与靶点蛋白质的功能位点相互作用并降低其活性,而睿跃生物的uSMITE™ 除了抑制靶点蛋白的功能外,通过利用泛素蛋白酶体系统将药物设计扩展到一个全新的方向,使靶向消除“不可成药”的酶和其它蛋白质成为可能。通过过去3年的工作,睿跃生物已经证明,这一技术平台可以迅速产生大量高效、高选择性、和高生物利用度的化合物。此外,与传统的药物发现方法相比,这一过程的成本效益显著提高。

来源：99健康网 作者：综合